Открито е ново обезболяващо, което не предизвиква зависимост

Националният институт по злоупотреба с наркотици на САЩ (NIDA) изчислява, че над 115 души на ден умират от свръхдоза с опиоиди в страната.

Произходът на опиоидната здравна криза може да се проследи до края на деветдесетте години на миналия век, когато лекарите в САЩ започват да предписват повече опиоидни обезболяващи като хидрокодон, оксикодон, морфин, кодеин, фентанил и др.

NIDA подкрепя изследванията за създаване на алтернативи на тези лекарства. Един такъв опит се е оказал успешен наскоро.

Екип изследователи, начело с проф. Мей-Чуан Ко (prof. Mei-Chuan Ko) от Wake Forest Baptist Medical Center в Уинстън-Сейлъм, Северна Каролина, са създали обезболяващо, наречено АТ-121. Те са тествали веществото върху вид примати, наречен резус маймуни, и са публикували резултатите от своите експерименти в списанието Science Translational Medicine.

АТ-121 е създадено с двойно предназначение: да блокира развиването на зависимост, характерно за опиоидите, и да облекчава хронична болка едновременно.

Новото вещество е създадено така, че да въздейства едновременно на мю опиоидините рецептори, на което опиоидите дължат обезболяващото си действие, и на ноцицептин рецепторите, което предотвратява развиването на зависимост.

Някои опиоиди като фентанил и оксикодон въздействат само на мю опиоидните рецептори, което е основната причина за развитието на зависимост и редица странични ефекти.

Проф. Ко обяснява, „Създадохме АТ-121, което комбинира и двете действия в подходящ баланс в една молекула и мислим, че това е по-добра фармацевтична стратегия отколкото две отделни лекарства, които се използват в комбинация.“

Тестовете показват, че новото вещество има обезболяващ ефект, подобен на този на морфина, но при една стотна от типичната доза морфин за постигане на същия ефект.

Важно е, че тъй като АТ-121 действа върху двата споменати рецептора, то избягва типичните странични ефекти на други опиоиди като спиране на дишането, потенциал за злоупотреба, хипералгезия, предизвикана от употреба на опиоиди и физическа зависимост.“

Както проф. Ко обяснява, „Нашите данни показват, че таргетирането на ноцицептин опиоидния рецептор не само намалява потенциала за развитие на зависимост и други странични ефекти, но и облекчава болката ефективно.“

„Това вещество е ефективно и за блокиране на потенциала за злоупотреба на опиоиди с рецепта, както бупренорфинът прави при хероина, и се надяваме да може да се използва за лечение на болка и злоупотреба с опиоиди“, добавя той.

„Фактът, че тези данни са при нечовекоподобни примати, вид, близък до човешкия, е също значим, защото показва, че вещества като АТ-121 имат потенциал да са алтернатива или заместители на опиоидите по лекарско предписание.“

Ако още предклинични изследвания докажат безопасността на лекарството, то ще бъде предложено за одобрение от Агенцията за контрол на храните и лекарствата на САЩ (Food and Drug Administration, FDA) и, ако го получи, ще започнат клинични изследвания с хора.

Източник: https://www.medicalnewstoday.com/articles/322925.php