Ново съединение облекчава болката също като марихуаната, но без „надрусване“

Опиоидите и медицинската марихуана са смятани за ефективно лечение при хронична болка, но лекарствата носят значителни рискове. В ново проучване изследователите разкриват химично съединение, което е точно толкова ефективно за облекчаване на болката, но без странични ефекти.

Хроничната болка (болка, която продължава най-малко 12 седмици) се смята, че засяга повече от 76 млн. американци според Националния здравен институт в САЩ.

Опиоидите са сред най-често предписваните лекарства за хронична болка в САЩ – през 2012 г. лекарите са изписали около 259 млн. рецепти за тези лекарства – еквивалентът на едно шишенце таблетки за всеки един възрастен в страната.

Въпреки че опиоидите може да са ефективни за облекчаване на болката, тяхната употреба се е превърнала в голям проблем за общественото здраве. Опиоидите предизвикват зависимост, а през 2014 г. лекарствата са били отговорни за над 28 000 смъртни случая в САЩ. Поне половината от тези смъртни случаи са свързани с опиоиди по лекарско предписание.

Проучванията също показват, че марихуаната ефективно облекчава болката и редица американски щати са легализирали употребата ѝ за медицински цели. Все пак употребата на марихуана може да предизвика редица краткосрочни и дългосрочни странични ефекти, включително променени сетивни възприятия, халюцинации, заблуди, нарушена двигателна функция и загуба на памет.

Рисковете, свързани с употребата на опиоиди и медицинска марихуана, подхранват търсенето на по-безопасни и ефективни обезболяващи лекарства. Андреа Хохман от Университета в Блумингтън, Индиана, и екипът ѝ вярват, че може да са с една стъпка по-близо до потенциален кандидат – съединение, наречено CB1 PAM.

Изследователите наскоро са представили своите открития на 46-тата годишна среща на Обществото по невронаука, проведена в Сан Диего, Калифорния.

CB1 PAM е довело до дълготрайно облекчаване на болката при мишки

За проучването екипът дал на мишките химиотерапевтично лекарство, наречено paclitaxel, за което се знае, че предизвиква увреждане на нервите и болка при до 40% от болните от рак пациенти.

Гризачите показали свръхчувствителност към студ и механична стимулация на лапите, което е индикатор за повишена болка, съобщава екипът.

След това изследователите дали на мишките синтезиран СВ1 позитивен алостеричен модулатор (PAM) – съединение, което се свързва с канабиноидния рецептор в мозъка, наречен СВ1. Това е рецепторът, с който се свързва основната психоактивна съставка тетрахидроканабинол (THC), за да облекчи болката.

CB1 PAM било дадено в комбинация с инхибитори на разпадането на ендоканабиноидите – лекарства, които повишават нивата на ендоканабиноидите в мозъка, които са естествени болкоуспокояващи съединения.

Изследователите открили, че гризачите не показали болка в отговор на студ и механична стимулация, след като получили CB1 PAM, и се държали като нормални мишки.

Това, което е важно, е че CB1 PAM не предизвиква „надрусването“, свързано с употребата на марихуана и за разлика от съставката на канабиса ТНС и инхибиторите на разпадането на ендоканабиноидите, CB1 PAM показал дългосрочна ефикасност за предотвратяването на болката.

Нещо повече – екипът открил, че CB1 PAM само по себе си не активира системата за възнаграждение в мозъка, което подсказва, че не е вероятно съединението да води до злоупотреба и зависимост.

„Нашите проучвания показват, че ние можем да поддържаме или да запазим терапевтичната ефикасност по начини, които не сме виждали при някои от другите класове обезболяващи, използвани в медицината. Най-вълнуващата страна на това изследване е възможността да се създадат същите терапевтични ползи като от опиоидните обезболяващи, но без странични ефекти като риск от зависимост или повишаване на толеранса с времето“, казва Андреа Хохман.

Макар да е ясно, че са необходими повече проучвания, изследователите казват, че техните резултати показват, че е възможно да се таргетират канабиноидните рецептори и да се намали болката, като в същото време се избегнат потенциално сериозните странични ефекти.

Източник: http://www.medicalnewstoday.com/articles/314114.php