Ново болкоуспокояващо може да е по-безопасна алтернатива на опиоидите
Ново болкоуспокояващо, направено чрез адаптиране на естествени за човешкото тяло опиоиди, може да се окаже по-безопасна и неводеща до зависимост алтернатива на сегашните аналгетици с далеч по-малко странични ефекти в сравнение с морфина.
Опиоидите са естествени или синтетични вещества, които се свързват с опиоидните рецептори в мозъка и притъпяват усещанията за болка. За момента най-ефективните болкоуспокояващи са тези, които действат на Mu опиоидния рецептор, а един от най-разпространените представители е морфинът. За съжаление, много от тези вещества имат странични ефекти, които повлияват негативно дишането и двигателната координация. Освен това те предизвикват зависимост.
Ендогенните опиоиди (тези, които са естествени за тялото), например ендоморфин, помагат за биологичното регулиране на болката, но досегашните опити да се направят лекарства с такива вещества са били неуспешни. Това се дължи на тяхната линейна структура, която ги прави нестабилни.
Екип учени от Tulane University са успели да произведат няколко варианти на ендоморфина с подобрена стабилност и разтворимост чрез промяна на структурата им. При прилагане върху плъхове е имало значително понижение на шест основни странични ефекти на морфина в дози, които са имали същия болкоуспокояващ ефект.
Например чрез поставяне на плъховете върху въртяща се пръчка и наблюдение на тяхната способност да пазят равновесие, изследователите са установили, че след прием на морфин животните имат нарушена двигателна координация, но не и при прием на едноморфини. В допълнение те са открили, че дишането на плъховете не е било нарушено от ендоморфините, както при морфина. С допълнителни тестове е установено, че с новите вещества е избегната глиалната активация.
Глиалните клетки са свързани с увеличаване на болковите усещания и могат да бъдат активирани твърде силно от морфина. Това води до т. нар. хипералгезия – болковите усещания на употребяващите са по-интензивни отколкото при хора, които не употребяват. Това явление допринася за зависимостта към морфин. Добрата новина е, че при плъхове, третирани с ендоморфини, хипералгезията е значително намалена.
Всички новосъздадени аналози на ендоморфина са демонстрирали понижение на страничните ефекти в сравнение с морфина, но един определен (наречен просто „аналог 4“) е надминал всички останали. Сред докладваните ползи е значително понижение в потенциала за злоупотреба.
За да проверят това, изследователите са обучили плъховете да натискат бутон, за да получават аналгетици. Когато са използвали морфин в експеримента, плъховете постепенно са увеличавали честотата, с която са натискали бутона, докато са развивали зависимост. Този ефект е липсвал напълно при употребата на аналог 4.
Резултатите от експериментите са публикувани в списанието Neuropharmacology и изследователите се надяват да започнат клинични изследвания с хора в рамките на две години.
